心得安也叫普萘洛尔,它为β肾上腺素受体阻断药,主要是心肌的β受体阻断剂,它所发挥的作用主要就是减慢心率然后抑制心脏收缩功能,减慢房室的传导来降低心肌的耗氧量起到这种作用,所以在临床上应用它主要是治疗多种原因所致的心律失常。如果房性及室性的早搏、窦性及室上性心动过速、心房颤动,但是室性心动过速要慎用。另外它也可以用于高血压、心绞痛、嗜铬细胞瘤术前的准备工作。
商品名称
盐酸普萘洛尔片(心得安)
主要成份
本品主要成份为盐酸普萘洛尔。
化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
分子量:C16H21NO2·HCl
性状
本品为白色片。
功能主治
1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
3.劳力型心绞痛。
4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
药理毒理
致癌、致突变和生殖毒性:在18个月内大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给予动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积(3.9±6.0) L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。
药物相互作用
1.与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。
2.与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。
3.与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。
5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。
6.与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。
7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8.酒精可减缓本品吸收速率。
9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13.与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。
14.可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。