
1. 药物作用的靶点通常有哪几种类型
受体是指细胞表面或亚细胞组分中的一种生物大分子物质。它可以识别并特异性地与有生物活性的化学信号分子结合,从而引发细胞内一系列生化反应,最终导致该细胞(靶细胞)产生特定的生物效应。
靶点指药物靶点是药物与机体生物大分子的结合部位。靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。
2. 药物和靶点的作用类型
生物医学数据的类型
(1)组学数据:包含基因组、转录组、蛋白质组、代谢组、甲基化组、微生物组、相互作用组等。以人为例,成年人的体细胞数量约有1013个,其中绝对大数细胞都含有一套基因组,即30亿个碱基对。
在各种时、空、条件下,不同时间(如发育阶段,昼夜节律)、不同空间(不同组织/器官)以及不同条件(如疾病/健康,锻炼前后,不同饮食,不同气候等)基因转录组、蛋白组、代谢组、甲基化组。
最近,人们逐渐发现,人体实际是一个复杂的生态细胞,居住在人体的微生物数量甚至10倍于人的体细胞数量,据估计成年人肠道微生物的重量就有3-5公斤重,并且这些微生物每个又都有基因组、转录组、蛋白质组和代谢组等。
此外,“一花一世界,一叶一菩提”,世间万物都没有孤立的,而是有千丝万缕的联系和相互作用,因此就有各种各样的相互作用组和网络,如蛋白相互作用网络、细胞信号传导网络、基因调控网络、代谢网络、遗传相互作用网络、人脑连接网络等。
(2)药物、毒性物质数据:一些对人类健康与疾病有重大作用的因子,如药物、毒性物质、营养、生活方式、化学小分子等数据积累亦越来越多。以药物为例,其结构、药理、靶点、作用机制和通路、副作用等数据亦有大量积累。
(3)疾病数据:包括症状、疾病关联、相关基因(蛋白、miRNA、lncRNA、微生物)等数据。
(4) 电子病历数据。
(5) 影像数据。包括临床上人体X射线、CT、MRI、病理等数据,以及基础实验室动物、细胞的影像数据等。
(6)互联网数据。
(7) 可穿戴设备数据。
(8) 病人汇报数据。
3. 药物作用的靶点通常有哪几种类型图片
流感病毒表面会分布有血凝素刺突和神经氨酸酶刺突。
血凝素 (HA)呈柱状,能与人、鸟、猪豚鼠等动物红细胞表面的受体相结合引起凝血,故而被称作血凝素。血凝素蛋白水解后分为轻链和重链两部分,后者可以与宿主细胞膜上的唾液酸受体相结合,前者则可以协助病毒包膜与宿主细胞膜相互融合。血凝素在病毒导入宿主细胞的过程中扮演了重要角色。血凝素具有免疫原性,抗血凝素抗体可以中和流感病毒。
神经氨酸酶(NA)是一个呈蘑菇状的四聚体糖蛋白,具有水解唾液酸的活性,当成熟的流感病毒经出芽的方式脱离宿主细胞之后,病毒表面的血凝素会经由唾液酸与宿主细胞膜保持联系,需要由神经氨酸酶将唾液酸水解,切断病毒与宿主细胞的最后联系。因此神经氨酸酶也成为流感治疗药物的一个作用靶点,针对此酶设计的奥司他韦是最著名的抗流感药物之一。
4. 药物作用的靶点的定义及理想的药物靶点特点是什么
分子靶标是以研究疾病发生、发展过程中细胞分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性)为基础,筛选和鉴定与疾病密切相关的蛋白质、核酸、酶、受体等生物分子作为药物作用的靶点,通过研究药物设计和构效关系得到靶向特异性生物分子的先导化合物,通过靶向给药控释系统实现有效靶向给药及个体化治疗。
分子靶标新药研究的整个过程由疾病分子靶标筛选鉴定、新药设计、构效关系研究、靶向给药及个体化治疗等阶段组成。随着基因组学、蛋白质组学和结构生物学的飞速发展,疾病分子机制研究的不断深入,以及实验性药物靶标的识别和验证技术的突破,我国在分子靶标新药领域的研究有较大的发展空间。
5. 药物常见的作用靶点有哪些,分别举例说明
HMG-CoA还原酶,中文的名字叫羟甲基戊二酰辅酶A还原酶。它是体内生物合成胆固醇过程当中的限速酶,能催化底物HMG-CoA生成产物甲羟戊酸,是体内合成胆固醇的限速步骤,HMG-CoA还原酶是调节血脂药物的重要作用靶点。
6. 药物的作用靶点主要有四种
蛋白质芯片是一种高通量的蛋白功能分析技术,可用于蛋白质表达谱分析,研究蛋白质与蛋白质的相互作用,甚至DNA-蛋白质、RNA-蛋白质的相互作用,筛选药物作用的蛋白靶点等。
7. 药物作用的靶点的定义是什么
受体是指细胞表面或亚细胞组分中的一种生物大分子物质。它可以识别并特异性地与有生物活性的化学信号分子结合,从而引发细胞内一系列生化反应,最终导致该细胞(靶细胞)产生特定的生物效应。
靶点指药物靶点是药物与机体生物大分子的结合部位。靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。
8. 药物常见的靶点包括
合同加工外包,简称CMO,主要是接受制药公司的委托,进行定制生产服务,与CMO相比,医药合同定制研发生产(CDMO)模式同时具备定制研发能力和生产能力, 能够提供从临床前研究到商业化生产的一体化服务.从制药企业角度来说,CDMO成为制药企业的长期战略选择,从 CMO 企业角度来说,CDMO 模式有利于提升创新药商业化生产订单的机会,技术附加值高,盈利空间大,在同客户合作中提升企业综合能力。
目前制药行业出现了一系列的新形势,制药公司及生物技术公司专注于复杂疾病领域、疾病控制出现了新形势、新型市场不断崛起以及现有产品配方改造等,拓宽了CMO的市场领域,其生产类别已扩展至固体制剂、液体和半固体制剂以及注射剂等。CMO所覆盖的业务包括药品外包工艺、配方开发、临床试验用药、化学或生物合成的原料药生产、中间体制造、制剂生产(如粉剂、针剂)以及包装等服务。
制药企业在面临研发投入加大、新药产出降低、全球竞争激烈的困境下,加大了与CRO的研发合作。作为中国的一家CRO公司,美迪西在新药研发的道路上不断探索创新,致力于为客户提供快捷高效的服务,其定制化工艺研发模式也充分体现了这一理念,能够让客户尽早得到API以便展开临床研究。
药品研发和生产的流程来看,目前各个环节均出现了外包化的趋势。在药物研发环节、出现了合同研发组织CRO,覆盖了包括:早期药物靶点研究、化合物筛选与合成;涉及药物药效学、药代动力学和安全性评价的临床前研究;后续临床试验阶段的技术服务、数据处理和注册申报等工作。
在药品的生产环节方面,则出现了 CMO。从业务和产品类型来看,CMO 企业几乎涉及到了药物生产的各个环节,包括药物生产工艺和处方开发,临床试验用药、化学药原料药和中间体、高活性原料药、制剂生产和药品包装等方面,近年来随着生物药研发的兴起,不少具有重要临床价值的生物药陆续问世,生物药的需求也逐渐增加,生物药 CMO 成为了又一个热点领域,CMO 企业通过为客户提供相应的产品和服务获取收益。从在药物研发、产业环节位臵上来看,二者的服务对象有重叠的部分,但是业务内容却有着较大的差别。因此近年来,实现CRO-CMO 业务一体化,打造一站式研发服务机构也成了医药外包服务业中众多公司的发展战略方向。此外,CMO 企业也积极在产品线上进行延伸,将自身打造中间体-原料药-制剂一体化生产的大型企业,能够更好的服务客户的外包需求。
由于 CMO 行业内企业从事的业务类型众多,涉及化学原料药、化学制剂、生物药等,它们的产业链、市场结构、进入壁垒也差别较大。对于中国、印度等新兴市场国家的 CMO 企业,目前还是主要以生产医药中间体和原料药为主。
一般来讲,生产医药中间体和化学原料药的企业的上游为精细化工行业,上游企业产品的质量和价格均能够对行业内企业造成影响。由于行业内的企业需要大量的化工产品作为起始原料,化工产品价格的提升必然抬高企业的成本,企业往往通过与多个供应商合作来优化产业链,控制成本;此外, CMO 企业在源头开始进行质量控制是非常有必要的,一般会对供应商进行甄选,进行质量审计等工作。CMO 企业也会通过收购等方式向上游进行产业链延伸,以保证自身产品供应的安全。
CMO 行业的下游是医药生产企业。医药企业为了保证产品的及时供应以及确保产品质量,往往通过对企业技术能力、管理体系的考察、EHS 审计等确定供应商,进而与少数核心供应商建立长期战略合作伙伴关系。一旦能够对医药企业长期进行供货,客户一般不会更换供应商,双方之间往往形成互利共赢的关系。
此外,CMO 行业内企业在生产过程中也需要满足众多监管要求。在管理方面,质量和环保是重中之重。以出口美国市场为例,企业产品的质量不达标或生产流程违反 cGMP 准则,往往会面临着一段时间内市场禁入的惩罚;国家对于环保监管的加强也提高了其他企业进入 CMO 行业的难度;此外,CMO 企业需要为客户提供药物合成路线研究、工艺优化等方面服务,是一个技术、人才密集型行业。以上这些因素使得 CMO 行业具有较高的进入壁垒。
9. 药物作用的靶点大多是
胰高血糖素样肽-1。胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽,目前主要作为2型糖尿病药物作用的靶点。由于GLP-1可抑制胃排空,减少肠蠕动,故有助于控制摄食,减轻体重。

















